Метронидазол к какой группе препаратов относится

Метронидазол к какой группе препаратов относится

Метронидазол к какой группе препаратов относится

Нитроимидазолы — синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы — метронидазол — был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол.

Механизм действия

Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр активности

Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов — как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь.

При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается.

Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой — 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом — до 15%.

При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать.

При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.

При системном применении

ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях — эпилептические припадки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

При интравагинальном применении (дополнительно)

Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

Системно

Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:

инфекции НДП (аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга);

периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинекологических вмешательствах.

Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (в сочетании с другими препаратами).

Противопоказания

Аллергическая реакция на нитроимидазолы.

Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.

Беременность (I триместр).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем нитроимидазолам.

Беременность. Нитроимидазолы хорошо проникают через плаценту, создавая высокие концентрации в тканях плода. В эксперименте выявлены мутагенный и канцерогенный эффекты. Противопоказаны в I триместре беременности, во II и III триместрах их применение допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы.

Кормление грудью. Нитроимидазолы проникают в грудное молоко. Концентрации метронидазола и его метаболитов в плазме крови ребенка составляют 10-20% концентраций в крови матери. Применение нитроимидазолов в период кормления грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Следует учитывать возможность кумуляции нитроимидазолов. У новорожденных период полувыведения может увеличиваться до 1 сут и более.

Гериатрия. В связи с возможными возрастными изменениями функции печени может потребоваться уменьшение дозы нитроимидазолов.

Нарушения функции печени. При тяжелых заболеваниях печени возможно нарушение метаболизма нитроимидазолов, что может потребовать коррекции дозы.

Заболевания ЦНС. Следует применять с осторожностью, так как нитроимидазолы обладают нейротоксичностью и у пациентов с органическими заболеваниями ЦНС возрастает риск развития судорог и эпилептических припадков.

Нарушения кроветворения. Следует применять с осторожностью, так как при исходных нарушениях кроветворения возрастает риск развития лейкопении и нейтропении.

Стоматология. Метронидазол может вызывать сухость во рту и вкусовые нарушения. Сухость во рту способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей и кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол, тинидазол и секнидазол нарушают метаболизм алкоголя и вызывают дисульфирамоподобные реакции.

Нитроимидазолы могут усиливать эффект непрямых антикоагулянтов.

Активность нитроимидазолов уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).

Информация для пациентов

Внутрь нитроимидазолы можно принимать независимо от приема пищи. При плохой переносимости натощак рекомендуется принимать во время или после еды.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать следующую дозу. Соблюдать длительность терапии.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкоголь во время лечения метронидазолом, тинидазолом и секнидазолом и в течение 48 ч после их отмены.

При появлении сухости во рту можно использовать не содержащую сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходимо обратиться к стоматологу.

Соблюдать осторожность при головокружении.

При терапии трихомониаза необходимо лечение половых партнеров и использование презервативов.

Следует избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза.

Интравагинальные таблетки необходимо вводить глубоко во влагалище, желательно на ночь. Лечение надо начинать на 2-4-й день после менструации.

Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.

Таблица. Препараты группы нитроимидазолов.
Основные характеристики и особенности применения

МННЛекформа ЛСF(внутрь), %Т½, ч *Режим дозированияОсобенности ЛС
МетронидазолТабл. 0,2 г; 0,25 г; 0,4 г; 0,5 г; 0,6 гР-р д/ин. 5 мг/мл в амп. по 10 мл, 20 млР-р д/инф. 5 мг/мл во флак. и пласт. пак.Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г и 3 г во флак. по 20 мл и 100 млГель 1 % в тубах по 15 гКрем 1 % в тубах по 15 гГель вагин. 1 % в тубах по 30 г с аппл.806-8ВнутрьВзрослые: 0,25 г каждые 8 ч или 0,4-0,5 г каждые 12 чДети: 7,5 мг/кг каждые 8 чВ/вВзрослые: 0,5 г каждые8-12 чДети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 30-60 минМестноНаносят на пораженные участки кожи каждые 12 ч (попеременно крем и гель)ИнтравагинальноВзрослые: 5 г геля (1 аппл.) каждые 12 ч в течение 5 днейОдин из основных АМП для лечения анаэробных и протозойных инфекций.Применяется для эрадикации H.pylori.Вызывает темное окрашивание мочи.Местно используется при розовых угрях, себорейной экземе, периоральном дерматите (при тяжелых поражениях необходимо сочетать местное и системное лечение).Интравагинально — при бактериальном вагинозе
ОрнидазолТабл. 0,5 г9012-14ВнутрьВзрослые: 0,5 г каждые 12 чДети: 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приемаНе применяется для эрадикации H.pylori.Не вызывает дисульфирамоподобную реакцию
СекнидазолМикрогран. 0,25 г; 0,5 г и 2,0 г в саше8020ВнутрьВзрослые 1,5-2,0 г однократно (трихомониаз, лямблиоз) или в течение 3-5 дней (амебиаз)Дети — 30 мг/кг/сут в 1, 2 или 3 приема, курс — в зависимости от этиологии инфекцииРазрешен в России для лечения протозойных инфекций.Активен в отношении анаэробов так же как и другие нитроимидазолы
ТинидазолТабл. 0,3 г; 0,5 г9011-12ВнутрьВзрослые: 2,0 г в первый день в один прием, затем — по 1 г/сут в 1-2 приема;для профилактики — 2,0 г за 12 ч до операцииДети: 50-60 мг/кг/сут в один приемПрименяется для эрадикации H.pylori.Вызывает темное окрашивание мочи
Комбинированные препараты
Метронидазол/хлорхинальдолТабл. ваг. 0,25 г + 0,1 г50 *8 *ИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 днейХлорхинальдол относится к производным оксихинолина для местного применения, оказывает антибактериальное и антипротозойное действие, активен в отношениинекоторых грибов.Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии
Метронидазол/миконазолТабл. ваг. 0,1 г + 0,1 г50 *8 *ИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 днейМиконазол — противогрибковый препарат группы азолов.Показания: вагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии.
Метронидазол/ хлоргексидинГель д/дес. 10 мг + 2,5 мг в 1 г в тубах по 20 г, 30 г и 50 гНДНДМестноНаносят на десны каждые 12 чХлоргексидин — антисептик. Применение геля для десен позволяет создавать значительно более высокие местные концентрации метронидазола, чем при приеме внутрь. Это позволяет уменьшить дозу метронидазола и снизить риск развития НР.Показания: острый и хронический гингивит, хронический периодонтит, рецидивирующий афтозный стоматит
Тернидазол/неомицин/нистатин/преднизолонТабл. ваг. 0,2 г + 0,1 г + 100 тыс. ЕД + 3 мгНДНДИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 10-20 днейПрепарат оказывает антибактериальное, антипротозойное, противогрибковое и противовоспалительное действие.Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии

Источник: https://dmctom.ru/info/metronidazol-k-kakoj-gruppe-preparatov-otnositsja/

Метронидазол – инструкция по применению, цена и отзывы

Метронидазол к какой группе препаратов относится

Метронидазол — лекарственный препарат, обладающий выраженным действием в отношении протозойных инфекций (вызываются паразитическими простейшими) и микробов. Препарат относят к списку жизненно важных. Латинское название препарата — Metronidazole. Его выпускают в виде таблеток, мази, геля, свечей и продают по рецепту лечащего врача.

Схема работы препарата

Метронидазол действует следующим образом:

  1. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола оказывает воздействие на генокод клеток микроорганизмов;
  2. Под воздействием основного действующего вещества препарата снижает скорость и подавляет синтез нуклеиновых кислот;
  3. Микроорганизмы с нарушенной работой гибнут.

Лекарственный препарат эффективен в отношении следующих простейших:

  • Giardiaintestinalis;
  • Entamoebahistolytica;
  • Gardnerellavaginalis;
  • Lambliaspp;
  • Trichomonasvaginalis.

А также анаэробных бактерий:

  • Bacteroidesdistasonis;
  • Bacteroidesthetaiotaomicron;
  • Bacteroidesvulgatus;
  • Bacteroidesfragilis;
  • Fusobacteriumspp;
  • Prevotellabivia.

Грамположительных микроорганизмов:

  • Eubacterspp;
  • Peptococcusspp;
  • Peptostreptococcusspp;
  • Clostridiumspp.

Метронидазол в составе комплексной терапии используется при лечении Helicobacter pylori. Наибольшей эффективности удается добиться при сочетании его с амоксициллином.

Препарат также входит в состав комплексного лечения при алкоголизме, провоцируя реакции отвращения к алкоголю.

После приема внутрь Метронидазол быстро и в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникая в ткани и биологические жидкости (формирует бактерицидные концентрации в слюне, во влагалищном секрете, в семенной жидкости. Способен секретироваться в грудное молоко.

При каких заболеваниях показан и как принимают

Метронидазол назначают для лечения чувствительных к действующему веществу препарата штаммов инфекций. С целью предупреждения развития резистентности возбудителей к препарату, его назначают только по результатам микробиологического исследования. Метронидазол может быть прописан для лечения следующих заболеваний.

Острый кишечный амебиаз

Развитие заболевания вызывает гистолитическая амеба (Entamoeba histolytica). Становится причиной образования язв в толстом кишечнике. Патологические изменения провоцирует тканевая форма возбудителя.

Через кровь паразит получает возможность попасть в легкие, печень, поджелудочную железу и головной мозг, вызывая в них абсцессы.

Если патологический процесс захватил печень, при лечении метронидазолом может возникнуть необходимость удаления из органа гнойных выделений.

Как лечат:

Курс лечения метронидазолом может достигать 10 дней. Препарат принимают трижды в сутки (в общей сложности — не более 1,5 г препарата). Максимальная суточная доза при острой форме заболевания — 2,25 г. Длительность применения и общий объем строго контролируется лечащим врачом.

Трихомониаз

Нарушение работы мочеполовой системы вызывает трихомониаза. Возбудитель представляет собой вагинальную трихомонаду, которая передается половым путем. При хроническом течении заболевание становится причиной развития простатита, эрозий шейки матки, вызывает бесплодие, у беременных женщин повышает риск нарушения нормального течения беременности.

Как лечат:

Метронидазол назначают в данном случае назначают после подтверждения наличия возбудителя в организме пациентки (пациента) путем взятия мазка или исследования культуры. При подтверждении курс лечения рекомендуют пройти и половому партнеру. Супруги обычно проходят курс лечения одновременно во избежания повторного инфицирования.

Стандартный курс лечения составляет 10 дней. Препарат принимают дважды в сутки по 250 мг. Второй вариант — в течение 5 дней по 400 мг препарата два раза в сутки. По результатам контрольного обследования курс может быть назначен повторно (не ранее, чем через месяц). Схему приема препарата для каждого из супругов лечащий врач назначает в индивидуальном порядке.

Женщинам дополнительно метронидазол может быть назначен в виде вагинальных свечей и таблеток. Курс лечения следует продолжать и при наступлении менструации.

Лямблиоз

Паразиты поражают верхние отделы тонкой кишки (также двенадцатиперстная), разрушают слизистую оболочку, провоцируют воспалительный процесс и атрофию тканей. Провоцируют развитие дисбактериоза, дискинезию желчевыводящих путей.

В организм попадают при несоблюдении правил гигиены, через продукты питания (недостаточно промытые и термически обработанные), питьевую воду.

Как лечат:

При лечении заболевания, которое состоит из трех последовательных этапов, метронидазол начинают использовать на втором, то есть спустя две недели с начала лечения. Препарат принимают по 400-500 мг три раза в течение суток. Длительность курса может составлять от 5 до 7 дней. Лечения препаратом всегда назначается в индивидуальном порядке лечащим врачом.

По окончании курса лечения при сохранении симптоматики через месяц следует сдать анализ кала (анализ повторяют три раза с промежутком в несколько дней).

Замечено, что у некоторых пациентов после использования Метронидазола для лечения лямблиоза (при этом его результаты положительные) может еще некоторое время может сохраняться непереносимость лактозы и симптомы будут напоминать те, которые характерны для лямблиоза.

Анаэробные бактериальные инфекции

Провоцируют развитие тяжелого инфекционного процесса, при котором поражаются жизненно важные органы. Вызывает гнойные очаги в костях, суставах и мягких тканях.

Инфицирование происходит при травмировании (травма при этом открытая), ожогах (анатомическая целостность тканей повреждена), укусе животного, при хирургических вмешательствах, взятии пункции, при биопсии.

Как лечат:

Лечение предполагает радикальную хирургическую обработку очага. Метронидазол назначают в составе комплексного лечения. При абсцессе печени препарат принимают в течение пяти дней по 2,5 г за два или три приема в течение суток в сочетании с тетрациклинами.

В стоматологии при заболеваниях пародонта, гнойных воспалительных процессах в лицевой области — в течение 10 дней до 500 мг по три раза в сутки. Курс лечения корректируется лечащим врачом.

Инфекционные заболевания кожи

Метронидазол назначают в составе комплексного лечения при длительно незаживающих ранах, при трофических язвах, себорейном дерматите, пролежнях. Эффективен в отношении кожных инфекций, в том числе:

  • Bacteroides;
  • Clostridium;
  • Peptococcusniger;
  • Peptostreptococcus;
  • Fusobacterium.

Как лечат:

Для лечения препарат используют в виде геля или крема для наружного применения. Длительность курса лечения может достигать девяти недель. Заметное улучшение наступает уже после трех недель регулярного использования.

Инфекции центральной нервной системы и органов дыхания

Препарат входит в состав комплексной терапии при лечении менингита, абсцесса мозга, легких, воспаления легких. Длительность и особенности курса в зависимости от стадии заболевания, наличия осложнений назначается в индивидуальном порядке.

Хронический алкоголизм

При лечении алкогольной зависимости метронидазол уже спустя несколько дней после приема способствует выработке в организме пациента реакций отвращения к приему спиртосодержащих напитков. Тошнота и рвота может быть спровоцировала даже их запахом.

Лечение проводится в амбулаторных условиях. В первый день курса пациенту назначают не более 1 г препарата. В последующие дни дозу увеличивают в половину. В зависимости от переносимости и индивидуальных реакций организма на метронидазол максимальная доза может составлять 2,5 г.

Через десять дней до двадцатого дня лечения количество приема препарата постепенно снижают по аналогичной схеме. Через 3-4 дня с начала курса можно проводить алкогольные пробы: пациент вдыхает запах алкогольного напитка, а после на протяжении 30-40 секунд полощет им полость рта и выплевывает. По окончании процедуры полость рта прополаскивают водой.

При лечении препаратом строго запрещен прием любых алкогольных напитков.

Helicobacter pylori

Становится причиной развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Активно разрушает слизистые оболочки органов пищеварения. В организм попадает через слюну, питьевую воду, продукты питания.

Как лечат:

Схема лечения предполагает использование сразу трех препаратов (антибиотики и ингибиторы протонной помпы). При необходимости назначения препаратов второй линии добавляют антибиотик и препарат висмута.

Метронидазол назначают в сочетании с амоксициллином. Первый принимают по 500 мл три раза в сутки на протяжении недели, второй — 2,25 г в сутки. Особенности лечения контролирует лечащий врач.

Эндокардит

При воспалении внутренней оболочки сердца в результате действия инфекции или ассоциированного с ревматизмом есть риск поражения клапанов сердца.

Причиной развития инфекционного эндокардита часто становится золотистый стафилококк, пневмококк, кишечная палочка. Среди возбудителей могут быть анаэробные микроорганизмы и грибковая инфекция.

Метронидазол назначается в индивидуальном порядке по результатам бакпосева крови.

Побочные эффекты

Метронидазол способен вызвать целый ряд побочных реакций. В первую очередь, это — нарушение работы желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть следующие симптомы:

  1. Тошнота, в некоторых случаях рвота;
  2. Расстройства стула;
  3. Запоры;
  4. Кишечная колика;
  5. Выраженный дискомфорт и боли в эпигастральной области.

У пациентов, в рамках курса лечения принимающих метронидазол, может возникать головная боль, головокружения. Во рту может ощущаться «металлический привкус», сухость слизистых оболочек. Кожный покров может отреагировать на прием препарата крапивницей, сыпью. Среди других побочных эффектов — стоматит, глоссит.

При приеме препарата существует риск возникновения следующих нарушений:

  • Лейкопения;
  • Тромбоцитопения;
  • Уплощение Т-зубца на электрокардиограмме;
  • Энцефалопатия;
  • Периферическая нейропатия;
  • Судороги;
  • Дизартрия;
  • Атаксия;
  • Нарушения нормального режима сна;
  • Лихорадка;
  • Недержание мочи (изменение ее цвета, потемнение);
  • Временные боли в суставах;
  • Болезненные ощущения во время полового акта, снижение либидо;
  • Увеличение популяции грибов Candida.

Источник: https://Sustavi.guru/metronidazol.html

Все о вашем здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: